Tác dụng của Allopurinol trong điều trị bệnh gout

Allopurinol là một thuốc được sử dụng phổ biến trong các phác đồ điều trị Gout mạn tính, đặc biệt trong các trường hợp có kèm theo sỏi thận hoặc suy thận. Thuốc ức chế mạnh xanthin oxidase nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và acid uric niệu. Ngoài ra, thuốc cũng được dùng để ngăn chặn sự gia tăng nồng độ acid uric ở những bệnh nhân đang hóa trị liệu ung thư.

Thuốc ức chế xanthin oxydase bắt đầu làm giảm sản xuất acid uric trong 2 - 3 ngày, acid uric máu trở lại bình thường trong vòng 1 - 3 tuần.

Thuốc Allopurinol dạng lọ viên nén 100mg - 300mg

Allopurinol dạng dịch truyền tĩnh mạch 500mg

Allopurinol dạng viên đóng vỉ 300mg

Thuốc Allopurinol dạng viên nén đóng vỉ 100mg

Tên quốc tế: Allopurinol

Hàm lượng:

• Dạng viên nén 100mg, 300mg
• Dạng tiêm tĩnh mạch: 100mg, 300mg, 500mg

Tác dụng:

• Allopurinol có tác dụng ức chế enzyme xanthin oxidase do có cấu trúc tương tự hypoxanthin, ức chế sự chuyển đổi hypoxanthin thành xanthin rồi thành acid uric. Thuốc làm hạ thấp nồng độ acid uric dưới giới hạn hòa tan của nó nên giúp hòa tan các tinh thể urat.
• Thuốc làm tăng đào thải qua thận các tiền chất oxypurin nên giảm nguy cơ sỏi thận và bệnh thận.

Chỉ định:

• Allopurinol được lựa chọn trong điều trị Gout mạn tính, đặc biệt trường hợp có sỏi urat ở thận.
• Tăng acid uric huyết ở bệnh nhân Gout nguyên phát.
• Tăng acid uric máu thứ phát do ung thư, do điều trị bằng các thuốc chống ung thư, thuốc lợi tiểu thiazide.
• Tăng acid uric máu mà không thể dùng được các thuốc tăng thải acid uric như probenecid hoặc Sulfinpyrazon.

Cách dùng:

• Không nên dùng Allopurinol trong cơn Gout cấp vì thuốc có thể làm tình trạng viêm khớp trầm trọng hơn. Chỉ nên dùng khi tình trạng viêm khớp đã thuyên giảm sau khi đã sử dụng các thuốc Colchicine hoặc các thuốc giảm đau chống viêm NSAIDs.
• Allopurinol có thể gây cơn Gout cấp lúc khởi đầu trị liệu do làm rối loạn nồng độ acid uric ở máu và mô, vì vậy thường dùng Colchicine trước khi dùng Allopurinol để dự phòng cơn Gout cấp.
• Trong sử dụng Allopurinol cần lưu ý uống đủ nước để lượng nước tiểu khoảng 2 lít/ ngày.

Ghi chú: 

- 2 - 3 tuần sau khi khỏi đợt đau cấp, bắt đầu cho Colchicine hoặc một thuốc NSAID thích hợp (không dùng ibuprofen hoặc các salicylat) ngay từ khi bắt đầu cho Allopurinol và tiếp tục ít nhất 1 tháng sau khi hết tăng acid uric-máu.

- Tăng acid uric máu do điều trị mạnh ung thư máu (do thầy thuốc chuyên khoa chỉ định) uống hoặc tiêm tĩnh mạch, 600-800 mg/ngày trong 2 - 3 ngày, kèm theo uống nhiều nước và sau đó giảm liều xuống 300 mg/ngày. Bắt đầu cho điều trị ít nhất 2 - 3 ngày (nên 5 ngày) trước khi bắt đầu liệu pháp chống ung thư. Ngừng thuốc khi tiềm năng tăng sản xuất acid uric không còn nữa. Tiêm tĩnh mạch chỉ dùng cho người không dung nạp Allopurinol bằng đường uống.

Liều lượng:

• Người lớn bị Gout:
• Liều khởi đầu: Nên dùng 100mg, uống mỗi ngày 1 lần.
• Liều duy trì: Nên dùng 200-300mg (Gout nhẹ) hoặc 400-600mg/ngày (Gout vừa, nặng) chia uống nhiều lần.
• Người lớn hóa trị bị tăng acid uric máu thứ cấp:
• Dạng tiêm tĩnh mạch: Dùng 200-400mg/m2/ngày đến tối đa 600mg/m2/ngày tiêm.
• Dạng uống: Dùng 600-800mg/ngày trong 1-3 ngày, nên uống ít nhất 2 lít nước/ngày.
• Liều duy trì: Nên dùng 200-300mg/ngày. Uống đến khi không có nguy cơ phát triển tình trạng tăng acid uric máu.
• Người lớn bị sỏi Canxi oxalate:
• Liều khởi đầu: 200-300mg, uống mỗi ngày/ lần.
• Duy trì: Không nên dùng quá 300mg/ngày.
• Đối với bệnh nhân suy thận, cần hiệu chỉnh liều dựa trên độ thanh thải Creatinin. Clcr 80 ml/phút, 250 mg/ngày; Clcr 60 ml/phút, 200 mg; Clcr 40 ml/phút, 150 mg; Clcr 20 ml/phút, 100 mg; Clcr 10 ml/phút, 100 mg cách 2 ngày; Clcr dưới 10 ml/phút, 100 mg cách 3 ngày.
• Liều thông thường cho trẻ em đang hóa trị liệu có tăng acid uric máu thứ cấp:
• Dạng tiêm truyền:

Trẻ dưới 10 tuổi: Dùng liều 200mg/m2/ngày trong 1-3 liều bằng nhau, chia liều không vượt quá 600mg/24h.Tất cả các liều > 300mg thì nên chia nhỏ liều.

Trẻ trên 10 tuổi: Dùng liều 200-400mg/m2/ngày trong 1-3 liều bằng nhau, không vượt quá 600mg/24h.

• Dạng uống:

Trẻ dưới 6 tuổi: 150mg mỗi ngày, chia làm 3 lần.

Trẻ từ 6-10 tuổi: 300 mg mỗi ngày, chia làm 2-3 lần.

Trẻ trên 10 tuổi: 600-600 mg mỗi ngày, chia 2-3 liều bằng nhau.

Tác dụng không mong muốn

• Tiêu hóa: Buồn nôn và nôn.
• Phản ứng nặng nhất là phản ứng quá mẫn bao gồm: sốt, ban đỏ, tăng bạch cầu ái toan, viêm gan,suy thận tiến triển và tử vong. Có thể sốt, hoại tử thượng bì, rụng tóc, suy tủy, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu, vàng da, viêm mạch.
• Thuốc có thể gây hội chứng Stevens – Johnson.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Allopurinol hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân bị bệnh gan thận nặng.
• Chứng nhiễm sắc tố sắt vô căn.
• Không nên dùng khi khởi đầu cơn Gout cấp.
• Chống chỉ định ở trẻ em, ngoại trừ trẻ bị ung thư hoặc rối loạn men.

Tương tác thuốc

• Do thuốc ức chế enzym xanthin – oxydase, cũng là enzym chuyển hóa azathioprine và mercaptopurine nên cần giảm liều 2 chất này khi điều trị Gout trên người có mảnh ghép.
• Thuốc làm tăng nồng độ Theophyllin, Wafarin khi dùng cung do làm kéo dài thời gian bán hủy các thuốc này.
• Allopurinol làm tăng tác dụng gây acid niệu của probenecid.
• Probenecid làm tăng thải trừ oxypurinol là chất chuyển hóa của allopurinol nên phải tăng liều allopurinol khi dùng cùng với probenecid

Ưu điểm

• Thuốc dung nạp tốt.
• Allopurinol vừa làm giảm sản xuất acid uric, vừa làm tăng đào thải acid uric nên giảm cả acid uric máu và acid uric niệu, hạn chế sự hình thành sỏi urat ở thận.

Nhược điểm

• Thuốc có thể gây ra phản ứng quá mẫn hoặc một số tác dụng phụ trên tiêu hóa.
• Allopurinol có thể gây cơn Gout cấp lúc khởi đầu trị liệu do làm rối loạn nồng độ acid uric ở mô và máu nên thường phải sử dụng Colchicin trước để tránh cơn viêm khớp cấp do Gout, sự phối hợp này làm tăng tác dụng không mong muốn cho bệnh nhân.

Giải pháp hiệu quả và an toàn cho bệnh nhân bị Gout mạn tính

Hoàng Tiên Đan có thành phần hoàn toàn từ các dược liệu quý gồm: Tơm trơng, Khúc khắc, Dâm dương hoắc. Sự kết hợp những hoạt chất đã được nghiên cứu và chứng minh bởi hai trường đại học lớn là Đại học Y Dược TP. HCM và Đại học Y Dược Huế là có tác dụng bổ thận, tăng cường chức năng lọc và đào thải của thận mang đến hiệu quả cao trong dứt điểm Gout cấp và mạn tính.

Đặc biệt, báo cáo mới nhất của Viện Y tế quốc gia cho thấy, hoạt chất Phytosterol chiếm ưu thế trong Tơm trơng có cơ chế tác dụng giống như Allopurinol – được dùng để ức chế sinh tổng hợp axít uric, tiến tới giảm hàm lượng axít uric trong máu. Tuy nhiên, khác với Allopurinol, hoạt chất Phytosterol là một hoạt chất tự nhiên nên rất an toàn cho sức khỏe người dùng.

Ngoài Phytosterol, một số hoạt chất khác có trong Hoàng Tiên Đan như Sapoin, Flavonoid, Alcaloid cũng có tác dụng  ức chế tổng hợp acid uric, hòa tan các tinh thể urat lắng đọng, chống viêm, giảm đau.

Với cơ chế nhiều tác động, Hoàng Tiên Đan là lựa chọn mang lại hiệu quả cao và tuyệt đối an toàn với cả những trường hợp tăng acid uric, Gout cấp tính và mạn tính.

Nguồn: Xem chi tiết